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【科普】服用伟哥为何不会成瘾?伟哥的副作用有哪些?

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丁丁好医
2020-03-03 1299次浏览
西地那非,就是人们常说的伟哥,同类药物还有他达拉非、伐地那非。关于这类治疗勃起功能障碍的PDE5抑制剂之前介绍过多篇文章,但还是有很多丁友私信丁丁,经常服用 “伟哥”会不会药物成瘾?要想了解这个问题,首先了解下药物成瘾性的机理。
 

成瘾性的机理

药物成瘾性又称药物依赖性,是一种反复发作的慢性疾病,尽管有严重不良后果,仍持续地强迫性觅药和用药。成瘾性物质可引起愉悦状态(最初阶段则为欣快)或缓解痛苦。

 

当停用后患者表现出一种强迫性地要连续或定期使用该药的行为和其他反应。持续用药引起中枢神经系统的适应性改变,导致耐受、躯体依赖、敏化、渴求等。

1.药物成瘾的表观遗传学机制

反复的药物滥用导致大脑奖赏区的改变,主要通过三种表观遗传调控:

(1)组蛋白修饰

(2)DNA的甲基化

(3)非编码RNA

 

2.药物成瘾的多巴胺机制

(1)神经系统的奖赏机制(内在的,必须获得的正性刺激)和强化机制(能够促使相关行为重复发生的刺激);

(2)多巴胺通路:

 

 

①脑内DA神经元主要集中:中脑的黑质致密区(SNC)、中脑腹侧被盖区(VTA)、下丘脑及其脑室周围;
 ②脑内DA受体种类:
  • D1受体家族:D1、D5(与激动型Gs蛋白结合,激活腺苷环化酶及cAMP);

  • D2受体家族:D2、D3、D4(与抑制型Gs蛋白结合,激活腺苷环化酶及cAMP);

③多巴胺转运体:
多巴胺转运体(DAT)位于DA神经元突出前膜中,重摄取DA,终止其生理效应。是成瘾药物的作用靶点之一。
 
精神活性药物产生的欣快感在成瘾记忆中主要起到正性强化作用。脑内负责药物奖赏的主要区域为VTANAc,多巴胺神经递质系统在奖赏中起重要作用。
 
VTA发出多巴胺能神经投射支配NAc和背侧纹状体,同时也发出多巴胺神经投射支配海马(Hippocampus)、杏仁核(Amygdala)前额叶皮质(mPFC)等其他多个脑区。
 

成瘾性药物刺激中脑腹侧被盖区至横核神经元的突触前膜释放多巴胺,引起欣快、行为过度,多巴胺介导的快感反过来又加强了成瘾药物兴奋性和再次使用的欲望。
 
鸦片、大麻、乙醇、精神兴奋药、尼古丁等出现撤药综合征时,横核的多巴胺水平确实减少。多巴胺受体与G-蛋白偶联主要分D1和D2型,D1受体激活腺苷环化酶,D2受体抑制腺苷环化酶,神经元突触前膜可摄取释放与突触间隙的多巴胺递质回到细胞内。
 
3.药物成瘾的基因表达调控:
毒品药物通过多巴胺受体影响细胞内信号转导通路,进而影响基因的表达。
 

伟哥为何不会成瘾

如果某种药物有成瘾性,患者需要加大计量才能达到相同的疗效,并且一旦停药就会出现戒断症状,患者表现出一种强迫性或定期使用该药物的行为和其他反应。
 

伟哥到底是不是成瘾药物?需要弄清楚它的作用机理

勃起,阴茎受性刺激后,阴茎动脉血流增加,阴茎海绵体窦状隙主动松弛与扩张,海绵体内血流阻力下降,静脉血回流阻力增大,使阴茎勃起。
 
 
伟哥的作用机理是抑制cGMP降解,提高其浓度,促使阴茎海绵体平滑肌舒张,进而增加阴茎动脉血流,阴茎海绵窦充血、膨胀,促使阴茎勃起,从而达到治疗勃起功能障碍的作用。
 
伟哥不作用于大脑,不会带来欣快感。该类药物不是“春药”或者“性激素”,正确服用是安全的。
 

停用伟哥后是否出现戒断症状

 
丁友所担心的成瘾其实也可以理解成“依赖性”。吃了有效,不吃没效;还担心长期服用是否需要不断加大剂量才能维持相同疗效;甚至害怕停药会出现戒断症状
 
其实大家大可不必有这种顾虑,药物最终由人体代谢排出体外,不会蓄积在体内,长期服用不会对机体产生不良影响,停药更不会出现戒断症状。
 

伟哥的副作用有哪些?

 
在进行大量的临床观察,从总体上讲,伟哥是一种治疗ED安全、有效的口服药物。但仍有一些不良反应应引起注意和重视。
一般的不良反应:恶心(7%)、鼻塞(4%)、皮疹(11%)、头晕头痛(4%~16%)、颜面潮红(11%)、心悸(4.7%)、消化不良(1.4%)、一次性视觉模糊以及心血管影响。
通过以上的介绍,希望可以打消一些丁友对于“伟哥”成瘾性的顾虑,只要正确服药就是安全的。目前市面上主要的伟哥品牌有:万艾可、万业强、金戈。为了安全性,应从正规渠道进行购买。
 

      

 
参考资料:
药物成瘾性》 施安国 药学专论2005年第14卷第7期
“伟哥”的药理、药效及不良反应》 孙学东 中国医院用药评价与分析2001年第1卷第2期

 

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