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长效改善丁丁微血管,他达拉非为何越来越备受瞩目?

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丁丁好医
2022-06-20 2218次浏览

春节期间,吃喝玩乐成了这些天的主旋律,各种诱惑让人难以抵挡,然而快乐“闹腾”的背后,男题也悄然滋生。 

这不,社区中一位丁友就写下自己的感慨:春节第七天,啪啪好心酸,不是进不去,就是硬不起

虽然丁友写的句子不长,但是给我们呈现出了一位男性在和女友啪啪过程中,因为勃起功能障碍(专业说法)而面临的尴尬和心酸的情景。

勃起功能障碍(ED)是男科常见病和多发病,根据WHO的统计数据,全球ED患者已达1.5亿人,全球发病率约为4%。

引起丁丁勃起出现问题症结有血管性神经性解剖性内分泌性心理性等,其中血管ED为主,改善血管是治疗ED的核心。

 

治疗ED的首选方式是什么?

面对ED的困扰,医学界已有口服药物治疗、真空勃起装置、体外低能量冲击波等治疗方式,其中口服PDE5抑制剂是ED治疗的首选方式

因为PDE5抑制剂可以有效抑制PDE5,减少cGMP的降解,促使阴茎海绵体平滑肌舒张而增加阴茎动脉血流,阴茎海绵窦充血、膨胀,促进阴茎勃起。

并且由于具有使用简单、方便、安全的特点,所以容易被多数患者接受,成为治疗ED的首选方式。

目前,临床上常用的PDE5抑制剂有西地那非、伐地那非和他达拉非。

其中他达拉非由于具有半衰期长(17.5小时)及有效浓度可维持36小时的特点,是“三非”中首款长效PDE5抑制剂

 

他达拉非的研发历史和现状

他达拉非的研发始于1991年8月,在1993年博塞尔的生物技术公司成功合成化合物IC351( PDE5 的选择性抑制剂)。

1994年西地那非的出现让礼来公司的研究人员认识到其治疗勃起功能障碍的潜在用途。

礼来公司的相关人员在1994年-1997年之间成功进行了三期实验,并在2000年向美国食品与药物管理局(FDA)提交了化合物 IC351(他达拉非为通用名,希爱力为品牌名)的新药申请,并于2003年获得批准

自上市仅过去10年的时间,希爱力®他达拉非的销售额已经在全球实现领先,2015年在市场份额和净销售额上全面超越其竞争对手,成为ED市场的领先者。

在中国,希爱力®他达拉非亦受泌尿外科医生和患者的认可,目前在医院渠道占明显优势。

 

希爱力®他达拉非的特点和优势

作为第一个长效型的PDE5抑制剂,他达拉非可有效改善各种病因和各种程度ED患者的勃起功能。

具有有效时间长(36小时)、安全性高易于被患者及性伴侣接受增强性自信性自尊性体验更加自然的特点,能够使患者从生理、心里上最大程度的得到治疗,并有效提高性生活质量。

口服希爱力®他达拉非治疗ED时,具有以下4大优势:

1、 药效时间可维持36小时,ED患者可随意安排性生活 

由于他达拉非独特的分子结构,使得它具有较长的半衰期(17.5小时),因此口服单剂的他达拉非可以维持36小时的治疗时间

ED患者在不必在啪啪之前开始服药,可以自由、自主的选择活动的时间和场合,有助于降低患者对自己性活动表现的焦虑,让啪啪变得更自然。

2、小剂量每日一次规律服用,长效改善丁丁微血管

由于他达拉非具有有效浓度可维持36小时的特点,小剂量(5mg)每日一次(Once a day,OAD)规律服用已广泛应用于临床

在《中国男科疾病诊断治疗指南和专家共识》中明确提到:5mg他达拉非OAD治疗可以改善不同程度ED患者的勃起功能,并具有良好的耐药性。

在《“他达拉非5mg每日一次治疗勃起功能障碍”中国专家共识》中指出:

他达拉非5mg-OAD通过改善血管内皮细胞功能、增加内皮细胞源性NO水平,激活心肌细胞蛋白激活酶A,上调细胞内钙离子浓度及改善血流动力学指标等作用,从而发挥长效改善ED患者阴茎微血管作用。

3、适合各种ED人群的治疗 

他达拉非可有效地治疗各种原因(器质性、心理性、混合性)、各种程度(轻度、中度、重度)的ED。

并且相对于轻度患者,他达拉非对中到重度的治疗效果更佳明显,治疗后“国际勃起功能指数”评分达基线水平的两倍以上。

同时,他达拉非还可以作为合并心血管疾病(冠心病、高血压、心力衰竭、肺动脉高压)或糖尿病等心血管系统相关疾病的ED患者的治疗新靶点

4、不受高脂饮食和饮酒的影响

饮食和饮酒对于PDE5抑制剂的吸收有一定的影响,从而可能会影响到药物的治疗反应,在进食高脂饮食的情况次下,

  • 西地那非的Cmax(最大浓度)大约下降了29%,Tmax(最大血浆浓度达峰时间)被推迟了一个小时左右;

  • 伐地那非的相应数值为18-50%和一小时左右(但是,中、低脂饮食无明显的影响);

  • 他达拉非则不会受到高脂饮食和饮酒的影响。

所以患者在服用他达拉非时不用过多的考虑食物因素,尤其是对于春节假期还没有结束,忙于各种应付的ED患者,他达拉非是你最佳的选择。

 

服用他达拉非的注意事项

由于他达拉非的独特性,使得它在服用上分为两种:一种是按需服用;一种是规律服用。下面丁丁就为大家详细介绍下他达拉非的注意事项。

1、按需服用

他达拉非推荐的起始剂量为10mg/片,在性生活前1-3小时左右整片吞服他达拉非。

根据个体的疗效和耐受性不同,可以将剂量增加到20mg或降低至5mg。每日服用的最大剂量为20mg。

 

2、规律服用

他达拉非5mg是专门为规律服用设计的规格,可根据患者ED的严重程度和治疗效果进行剂量调整。重度ED可以从每日10mg开始服用,然后根据治疗效果逐步减量。

ED疗程没有严格的要求,一般3个月以上,需要根据勃起功能的改善情况来决定。

此类患者应保持适度频率的性生活,如每周1~2次,还应定期评估,一般以1个月为最短的评估周期。

3、不适宜使用他达拉非的患者

他达拉非禁用于使用硝酸酯类的患者,比如硝酸甘油、消心痛等。

同时,如果是正在服用a-受体阻滞剂或者其他抗高血压药物的患者,那么在服用他达拉非的时候,也要考虑到两者之间的药物相互作用。

由于药效长达36小时,服用后可以持续改善血管上皮细胞功能,让血管保持年轻活力,针对勃起功能障碍的根本病因治疗,相较其他PDE5抑制剂有独特优势。

所以,他达拉非越来越受到医生和患者的关注,成为越来越主流的抗ED治疗药物。

 
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