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【科普】长效改善勃起功能,36小时药效的作用机理与隐秘优势

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丁丁好医
2020-09-02 8745次浏览

勃起功能障碍(俗称阳痿,ED)是男性性功能最常见的问题之一,40岁以上人群患病率高达四成,男性健康受到越来越多人的关注。虽然ED不危及生命,但却严重影响人类的生活质量、家庭和睦、人生幸福,因此很多人会求助药物进行治疗,以提高性生活质量。

 

而大名鼎鼎的伟哥,就是治疗勃起功能障碍的一类药物,化学名是5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,是目前治疗ED的一线治疗方法。目前在临床应用的PDE5抑制剂有三种,分别是西地那非、他达拉非、伐地那非,其作用都是促进阴茎勃起。

 

 

三种“某某非”作用机制基本相似:阴茎勃起是由阴茎海绵体组织中的环磷酸鸟苷(cGMP)控制,阴茎平滑肌松弛,阴茎海绵体充血胀大,产生勃起。PDE5抑制剂抑制PDE5,可使cGMP的水解,细胞内cGMP浓度升高,达到治疗ED的效果。

 

但是三者分子构成不同,使得药代动力学,起效时间和作用时间方面有所区别。下面详细跟大家讲讲各种“伟哥”的历史及区别:

  

西地那非

 

1998年3月美国FDA正式批准第一种西地那非上市,英文商品名:Viagra,由于开始包装时为了区别和突出产品,药片被添加色素染成蓝色,因此在英文电影经常被成为“蓝色小药丸”。

 

引进中国后,台湾翻译为“威而刚”(很直接、很生动),而大陆翻译为“伟哥”(即形象又文雅),商品名:万艾可,这就是伟哥名字的由来,后来演化成此类药物的通用名称。西地那非在多年的临床使用中,在治疗ED上表现出良好的安全性、耐受性、有效性,而且由于最早上市,成为知名度最高的的PDE5抑制剂。

  

伐地那非

 

伐地那非,商品名:艾力达,2003年8月获得批准用于治疗ED的PDE5抑制剂。伐地那非就是治疗ED福音的“橙色小药丸”,目前许多人对它比较还陌生。

 

伐地那非是一种有效的、高选择性口服 PDE5抑制剂,可显著改善ED患者的勃起功能,具有良好的疗效和安全性,另外,伐地那非起效比较迅速,服用10分钟即可起效,是迄今上市产品中起效最迅速的PDE5抑制剂。

  

他达拉非

 

他达拉非,商品名:希爱力,2003年在美国上市,对治疗各类ED具有显著特点,起效迅速(30min以内),也是唯一的长效PDE5抑制剂,具有长效的作用时间,药效可持续36小时,是西地那非药效的3倍可以自由饮食、适度饮酒,不用怕影响药效,药物持久时间更长久,让性生活对ED患者没有束缚感。

 

 

 


长效伟哥他达拉非的作用机制

 

西地那非、伐地那非属于短效药均属于短效PDE5抑制剂,作用时间通常为4小时左右。而长效PDE5抑制剂他达拉非,具有更长的半衰期,长达17.5小时,使其在口服后18分钟到36小时均可达到良好的疗效。

 

 

不受饮食和适度酒精影响

 

 

他达拉非是PDE5抑制剂类药物中的首选,2019年欣炜歌获批上市,是首个他达拉非国产仿制药,与原研质量和疗效一致性评价要求研制,临床上与原研可互相替代。主要用于治疗男性ED,如勃起困难、勃起硬度不够、勃起维持时间较短等症状。同时价格更具优势,可以大大减轻患者的经济负担。

2020年神度、蒂欣等国产他达拉非仿制药也陆续上市,价格进一步降低,作为与进口希爱力药效接近的产品,性价比也很高。

 


对比优势

 

药效时间长

 

 

半衰期长,有效时间可以持续长达36小时,远高于传统伟哥4小时,相当于吃一次管1天2晚,周五晚上服用度过一个浪漫周末,周日早上还依然有效,可以患者可以自由选择性爱时间,让性生活更加自然从容不受束缚。

  

不受饮食和适度酒精影响

 

 

 

不受高脂饮食和适度饮酒影响,不需担心饮酒后服用药物会增加严重的不良反应以及高脂影响伟哥疗效;

 

高脂饮食:脂肪含量>57%的饮食(如2个鸡蛋或2片熏肉);

适度酒精:相当于10分钟饮完52度白酒70ml或38度白酒95ml或啤酒750ml或黄酒180ml;

 

改善心理

 

PDE5抑制剂治疗ED有两种服药方法,一种20mg按需服药,一种是5mg小剂量规律服药。按需服药尽管疗效确切,但是一些患者及其伴侣认为服药后计划性的性生活是一种负担。

 

他达拉非规律服药的长效PDE5抑制剂治疗ED避免了用药与性生活之间的关联性,可以让ED患者更加自愿自发的享受性生活。明显改善ED患者(尤其是心源性ED患者)的心理影响。

 

安全可靠

 

他达拉非不良反应较少,服用剂量小(20mg),相较于其他ED药物来说还是相对安全的,而且几乎不会引起视觉障碍。

 

质量和疗效与原研一致

 

在疗效方面,欣炜歌、神度、蒂欣等国产仿制药质量和疗效与原研基本一样,可以互相替代,同时价格更具优势,对于长期服用的患者来说减轻经济负担。

 

使用方法

 

按需服用

 

①对于大多数患者,起始剂量为10mg,在进行性生活之前服用。

②依据个体的疗效和耐受性不同,可将剂量增加到20mg或降低至5mg,对大多数患者推荐最大服药频率为每日一次。

 

规律服用

 

每天同一时间规律服用5mg

①对大部分患者推荐起始剂量为2.5mg,每天大约在相同时间服用,无需考虑性生活进行时间。

②根据患者的疗效和耐受性不同,可将每天服用一次他达拉非的剂量增加至5mg。

 

肝、肾功能不全患者应遵医嘱使用

 

丁丁有话说
对于男人而言,需要的不仅仅是成功勃起这一基本需求,还有改善性自信、性伴侣满意度这些因素,性爱不受时间束缚更加自然、从容尤为关键。因此长效PDE5抑制剂他达拉非欣炜歌是提高性满意度的理想选择。

文末推荐药品直接购买。

 参考资料

《适用男科学》 第2版  李宏军  黄宇烽

临床药物治疗杂志 2007年第5卷第2期

中华男科学杂志2009年第15卷第11期

 

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